Namme | Daptomycin |
CAS nûmer | 103060-53-3 |
Molekulêre formule | C72H101N17O26 |
Molekuul gewicht | 1620.67 |
EINECS nûmer | 600-389-2 |
Smeltpunt | 202-204°C |
Kookpunt | 2078.2±65.0 °C (foarsein) |
Tichtheid | 1,45±0,1 g/cm3 (foarsein) |
Flitspunt | 87℃ |
Opslach betingsten | Fersegele yn droech, bewarje yn friezer, ûnder -20 ° C |
Oplosberens | Methanol: oplosber 5mg/ml |
Acidity koëffisjint | (pKa) 4.00±0.10 (foarsein) |
Foarm | poeier |
Kleur | kleurleas oant flau giel |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-]; N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-]; N-(1-Oxodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzeenbutaanzuur(13-4)lakton; DAPOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
It antibiotikum daptomycin is in cyclysk lipopeptide-antibiotika mei in nije struktuer wûn út de fermentaasjebouillon fan Streptomyces (S. reseosporus), dy't de biosynteze fan bakteriële selwand-peptidoglycan hinderet troch it fersteurjen fan it transport fan aminosoeren yn it selmembraan.It feroarjen fan de eigenskippen fan it cytoplasmyske membraan kin de baktearjele membraanfunksje op meardere manieren fersteure en Gram-positive baktearjes fluch deadzje.Neist it fermogen om te hanneljen op de measte klinysk relevante Gram-positive baktearjes, is daptomycin wichtiger foar isolearre stammen dy't wjerstân hawwe toand tsjin methicillin, vancomycin en linezolid in vitro.It hat krêftige aktiviteit, en dit pân hat heul wichtige klinyske gefolgen foar kritysk sike ynfekteare pasjinten.Eosinofilike pneumony is in seldsume en heul serieuze sykte mei symptomen ynklusyf koarts, hoest, koartheid fan sykheljen, en muoite mei sykheljen.
Daptomycin hat goede bakteriostatyske aktiviteit tsjin ferskate antibiotika-resistinte baktearjes, lykas MIC = 0,06-0,5 μg / ml foar methicilline-resistinte Staphylococcus aureus (MRSA), en methicilline-resistinte Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0.0625~1μg/ml foar baktearjes, MIC=0.12~0.5μg/ml foar oxacilline-resistinte Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml foar enterococcus tige resistint foar aminoglycoside antibiotika, MIC=2.5ml foar MICr fan Enterococcus is 0.5~1μg/ml, en de MIC fan Enterococcus resistint foar glycopeptide-antibiotika is 1~2μg/ml.