Caspofungin foar antifungele ynfeksjes
Produkt Detail
| Namme | Caspofungin |
| CAS nûmer | 162808-62-0 |
| Molekulêre formule | C52H88N10O15 |
| Molekuul gewicht | 1093.31 |
| EINECS nûmer | 1806241-263-5 |
| Kookpunt | 1408.1±65.0 °C (foarsein) |
| Tichtheid | 1,36±0,1 g/cm3 (foarsein) |
| Acidity koëffisjint | (pKa) 9.86±0.26 (foarsein) |
Synonimen
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Gemyske eigenskippen
Caspofungin wie de earste echinocandin goedkard foar de behanneling fan invasive fungal ynfeksjes.Yn vitro en in vivo eksperiminten befêstige dat caspofungin goede antibakteriële aktiviteit hat tsjin wichtige opportunistyske sykteferwekkers - Candida en Aspergillus.Caspofungin kin de selmuorre brekke troch de synteze fan 1,3-β-glucan te remmen.Klinysk hat caspofungin in goed effekt op 'e behanneling fan ferskate candidiasis en aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-glucan synthase is in kaai komponint fan fungal sel muorre synteze, en caspofungin kin útoefenje in antifungale effekt troch net-kompetitive inhibiting dit enzyme.Nei intravenous administraasje falt de plasmakonsintraasje fan 'e medisyn fluch troch weefselferdieling, folge troch in stadige releasing fan' e medisyn út it weefsel.Metabolisme fan caspofungin ferhege mei tanimmende dosis en wie dosisrelatearre yn 'e tiid nei steady state mei meardere doses.Dêrom, om effektive terapeutyske nivo's te berikken en medisynakkumulaasje te foarkommen, moat in earste ladendosis wurde tawiisd folge troch in ûnderhâldsdosis.By it brûken fan cytochrome p4503A4-inducers tagelyk, lykas rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, ensfh., It is oan te rieden om de ûnderhâldsdosis fan caspofungin te ferheegjen.
Oantsjuttings
FDA-goedkard oanwizings foar caspofungin omfetsje: 1. Koorts mei neutropenia: definiearre as: koarts >38 ° C mei absolute neutrophil count (ANC) ≤ 500 / ml, of mei ANC ≤ 1000 / ml en it wurdt foarsein dat it kin wurde ferlege oant ûnder 500/ml.Neffens de oanbefelling fan 'e Infectious Diseases Society of America (IDSA), hoewol pasjinten mei oanhâldende koarts en neutropenia binne behannele mei breedspektrum antibiotika, wurde pasjinten mei hege risiko's noch oanrikkemandearre om empiryske antifungale terapy te brûken, ynklusyf caspofungin en oare antyfungale medisinen. ..2. Invasive candidiasis: IDSA advisearret echinocandins (lykas caspofungin) as it medisyn fan kar foar candidemia.It kin ek brûkt wurde foar behanneling fan intra-abdominale abses, peritonitis en boarstynfeksjes feroarsake troch Candida-ynfeksje.3. Esophageal candidiasis: Caspofungin kin brûkt wurde foar it behanneljen fan esophageal candidiasis yn pasjinten mei wjerstân of yntolerânsje foar oare terapyen.Ferskate ûndersiken hawwe fûn dat it therapeutyske effekt fan caspofungin fergelykber is mei dat fan fluconazol.4. Invasive aspergillose: Caspofungin is goedkard foar de behanneling fan invasive aspergillose yn pasjinten mei yntolerânsje, ferset en ineffektiviteit fan 'e wichtichste antifungale medisyn, voriconazol.Echinocandin wurdt lykwols net oanrikkemandearre as earste-line-terapy.
