Daptomycine 103060-53-3 foar ynfeksjesykten
Produktdetail
| Namme | Daptomycine |
| CAS-nûmer | 103060-53-3 |
| Molekulêre formule | C72H101N17O26 |
| Molekulêr gewicht | 1620.67 |
| EINECS-nûmer | 600-389-2 |
| Smeltpunt | 202-204°C |
| Siedpunt | 2078.2±65.0 °C (Foarsein) |
| Dichtheid | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (Foarsein) |
| Flitspunt | 87 ℃ |
| Opslachbetingsten | Fersegele yn droech, Bewarje yn friezer, ûnder -20°C |
| Oplosberens | Metanol: oplosber 5 mg/mL |
| Soerheidskoëffisjint | (pKa) 4.00±0.10 (Foarsein) |
| Foarm | poeier |
| Kleur | kleurleas oant ljochtgiel |
Synonimen
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-okso-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzeenbutaanzuur(13-4)lakton;DAPTOMYCINE;Dapcine;Daptomycine,>=99%;Daptomycine ReadyMade-oplossing;Daptomycine (LY146032)
Beskriuwing
It antibiotika daptomycine is in syklisk lipopeptide-antibiotika mei in nije struktuer dy't wûn wurdt út 'e fermentaasjebouillon fan Streptomyces (S. reseosporus), dy't de biosynteze fan baktearjele selwandpeptidoglykaan hinderet troch it transport fan aminosoeren yn 'e selmembraan te fersteuren. It feroarjen fan 'e eigenskippen fan it cytoplasmatyske membraan kin de funksje fan it baktearjele membraan op meardere manieren fersteure en Gram-positive baktearjes fluch deadzje. Neist syn fermogen om yn te wurkjen op 'e measte klinysk relevante Gram-positive baktearjes, is daptomycine wichtiger foar isolearre stammen dy't yn vitro resistinsje hawwe sjen litten tsjin meticilline, vancomycine en linezolid. It hat krêftige aktiviteit, en dizze eigenskip hat tige wichtige klinyske ymplikaasjes foar kritysk sike ynfekteare pasjinten. Eosinofile longûntstekking is in seldsume en tige serieuze sykte mei symptomen lykas koarts, hoest, koartheid fan sykheljen en muoite mei sykheljen.
Antibakteriële effekt
Daptomycine hat goede bakteriostatyske aktiviteit tsjin ferskate antibiotika-resistinte baktearjes, lykas MIC=0.06-0.5 μg/ml foar meticilline-resistinte Staphylococcus aureus (MRSA), en meticilline-resistinte Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0.0625～1μg/ml foar baktearjes, MIC=0.12～0.5μg/ml foar oxacilline-resistinte Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml foar enterokokken dy't tige resistint binne foar aminoglykoside-antibiotika, MIC=2.5μg/ml foar GmrBIa - De MIC fan Enterokokken is 0.5～1μg/ml, en de MIC fan Enterokokken dy't resistint binne foar glykopeptide-antibiotika is 1～2μg/ml.
