Caspofungin foar antifungale ynfeksjes
Produktdetail
| Namme | Caspofungin |
| CAS-nûmer | 162808-62-0 |
| Molekulêre formule | C52H88N10O15 |
| Molekulêr gewicht | 1093.31 |
| EINECS-nûmer | 1806241-263-5 |
| Siedpunt | 1408.1±65.0 °C (Foarsein) |
| Dichtheid | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (Foarsein) |
| Soerheidskoëffisjint | (pKa) 9.86±0.26 (Foarsein) |
Synonimen
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Gemyske eigenskippen
Caspofungin wie de earste echinocandin dy't goedkard waard foar de behanneling fan invasive skimmelinfeksjes. In vitro- en in vivo-eksperiminten befêstigen dat caspofungin goede antibakteriële aktiviteit hat tsjin wichtige opportunistyske patogenen - Candida en Aspergillus. Caspofungin kin de selwand ferneatigje troch de synteze fan 1,3-β-glucan te remmen. Klinysk hat caspofungin in goed effekt op 'e behanneling fan ferskate candidiasis en aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-glukaansynthase is in kaaikomponint fan 'e synteze fan skimmelsellen, en caspofungine kin in antifungaal effekt útoefenje troch dit enzyme net-kompetitive te remmen. Nei intraveneuze administraasje sakket de plasma-medikaasjekonsintraasje rap troch weefselferdieling, folge troch in stadige wer frijlitting fan it medisyn út it weefsel. It metabolisme fan caspofungine naam ta mei tanimmende doasis en wie doasis-relatearre yn 'e tiid oant in steady-state mei meardere doses. Dêrom, om effektive terapeutyske nivo's te berikken en medisynopbou te foarkommen, moat in earste oplaaddosis wurde administreare folge troch in ûnderhâldsdosis. By it tagelyk brûken fan cytochroom p4503A4-ynducers, lykas rifampicine, carbamazepine, dexamethasone, fenytoïne, ensfh., wurdt it oanrikkemandearre om de ûnderhâldsdosis fan caspofungine te ferheegjen.
Yndikaasjes
FDA-goedkarde yndikaasjes foar caspofungin omfetsje: 1. Koarts mei neutropenie: definiearre as: koarts >38°C mei absolute neutrofyltelling (ANC) ≤500/ml, of mei ANC ≤1000/ml en it wurdt foarsein dat it kin wurde ferlege nei ûnder 500/ml. Neffens de oanbefelling fan 'e Infectious Diseases Society of America (IDSA), hoewol pasjinten mei oanhâldende koarts en neutropenie binne behannele mei breedspektrumantibiotika, wurdt pasjinten mei in heech risiko noch altyd oanrikkemandearre om empiryske antifungale terapy te brûken, ynklusyf caspofungin en oare antifungale medisinen. . 2. Invasive candidiasis: IDSA advisearret echinocandinen (lykas caspofungin) as it medisyn fan kar foar candidemia. It kin ek brûkt wurde om intra-abdominale abscessen, peritonitis en boarstynfeksjes feroarsake troch Candida-ynfeksje te behanneljen. 3. Oesofageale candidiasis: Caspofungin kin brûkt wurde om oesofageale candidiasis te behanneljen by pasjinten mei refraktêre of yntolerânsje foar oare terapyen. Ferskate stúdzjes hawwe oantoand dat it terapeutyske effekt fan caspofungin te fergelykjen is mei dat fan fluconazol. 4. Invasive aspergillose: Caspofungin is goedkard foar de behanneling fan invasive aspergillose by pasjinten mei yntolerânsje, resistinsje en ineffektiviteit fan it wichtichste antifungale medisyn, voriconazol. Echinocandin wurdt lykwols net oanrikkemandearre as earste-line terapy.
