Namme | Vardenafil dihydrochroride |
Cas getal | 224785-90-4 |
Molekulêre formule | C23h32n6o4s |
Molekulêr gewicht | 488.6 |
Einecs-nûmer | 607-088-5 |
Melting Point | 230-235 ° C |
Densheid | 1.37 |
Opslachstân | Fersegele yn droech, bewarje yn Freezer, ûnder -20 ° C |
Foarm | Poeier |
Kleur | Wyt |
Acidity COEFFICIENT | (PKA) 9,86 ± 0,20 (foarsizze) |
Vardenafil (UnderwerpTopatentfree); vardenafilhydrochloridetrihraty (Unbeheiligingsfrij); 2- ((2-ethoxy- 5- (4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) fenyl) -5-al-metyl-7-propyl-3h-imidazo (5,2 -) (1,2,4) triazin-4-one; Vardenafilhydrochrochloridetrihyhrate99%; VardenafilhydrochrochloriTetrihyheare cas # 224785-90-4forsale; ProduseardersSupplyBestqualityValdenFildenFilhorDrochlorDoRhorDoHrATE224785-90-4; FadinaF; 1 - [[3- (1,4-dihydro-5- methyl-4-oxo-7-propylimidazo [5,1-f] [1,2,4] triazin-2-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-ethyl-piperazineh -drochloridiDeRatEdRearje
Farmakologyske aksje
Dizze drug is in fosphodiesier-type 5 (pde5) ynhibitor. Orale administraasje fan dit medikaasje kin effektyf ferbetterje de kwaliteit en doer fan ereksje, en ferbetterje it sukses fan seksueel libben yn manlike pasjinten mei erektile dysfunksje. It inisjatyf en ûnderhâld fan 'e ûntslach is besibbe oan' e ûntspanning fan 'e ûntspanning Smooth-spiersellen, en Cyclic Guanosphate (CGMP) is in bemiddels fan' e ûntspanning fan 'e ûntspanning fan' e ûntspanning fan 'e ûntspanning fan' e ûntspanning fan 'e ûntspanningspierzellen. Dit medisyn foarkomt de ûntbining fan CGMP's fan CGPD-stipe fan FosPhodiesase, wêrtroch't de accumulation fan CGMP, de ûntspanning fan 'e glêde fan' e glêde cavernosum, en de oprjochting fan 'e penis. Yn ferliking mei fosphodiesase isozymes 1, 2, 3, 4, en 6 hat dit drugs hege selektiviteit foar it type 5 fosphodiesase. Guon gegevens litte sjen dat syn selektiviteit en ynhibearjende effekt op fosphodiesase-type 5 binne better dan oare fosphodiesase type 5 ynhibitoaren. Type Fosphodies-ynhibitors binne in pear.
Medisinale eigenskippen en applikaasjes
1. As jo tegearre binne mei CYP 3A4-ynhibitoaren (lykas Ritonavir, SAQUINAVIR, ITACONAZOL, ETSHOME, ensfhim, dan fergruttet it Plasma,, ferheeget it heale libben, en fergruttet it ynsidinsje fan negatyf reaksjes (lykas Hypotensinsje, fisuele feroarings, hoofdpijn, gesichtsflusf, pripisme). Dizze drug moat wurde foarkommen yn kombinaasje mei Ritonavir en InDinavir. As jo brûkt wurde yn kombinaasje mei ErythRomycin, Ketoconazole, en Itraconazole, en it maksimale dosis fan dit medisyn moatte net mear as 5 mg mear dan 5 mcoConazole en itraconazole moatte net wêze.
2. Pasjinten dy't nitraten nimme of ûntfangen fan nitris-okside donator-terapy moatte foarkomme dat dit medisyn foarkomme yn kombinaasje. It meganisme fan aksje is om deKonsintraasje fan CGMP, wat resultearre yn ferbettere anthyfertensive effekt en ferhege hertslach. As jo tegearre binne mei α-receptor-blokkers, kin it it anty-herinnering effekt ferbetterje en liede ta hypotensie. Dêrom is it gebrûk fan dit medisyn ferbean foar dejingen dy't α-receptor-blokkers brûke. In Dieet fan in medium-fet (30% fan fet-kaloryen) hie gjin signifikant effekt fan in inkelde orale dieet) en in hege tiid fan dit medisyn en ferminderje de bloedkonsint fan dit medisyn fan dit medisyn fan dizze drugs fan dit drugs.
Farmakokinetics
It wurdt rap opnommen nei Oral Administration, de absolute bioavestabiliteit fan mûnlinge tablet is 15%, en de gemiddelde tiid om peak te pykjen is 1h (0,5-). Orale oplossing 10 mg as 20 mg, de gemiddelde peak tiid is 0,9h en 0,7h, de gemiddelde peak plasma-konsintraasje is respektivelik 9μg / L en 21μg / L, en de doer fan drugseffekt kin 1h wurde berikke. It proteïne-binende taryf fan dit medisyn is sawat 95%. 1.5h nei in inkelde orale dosis fan 20 mg, de drugsynhâld is yn it semen yn it semen is 0,00018% fan 'e dosis. De drugs is foaral metabolisearre yn 'e lever troch Cytochrome P450 (CYP) 3A4, en in lyts bedrach is metabolisearre troch CYP 3A5 en CYP 2C9 ISOEZMYS. De wichtichste metabolite is M1 foarme troch de Deetylation fan 'e Piperazine-struktuer fan dit drugs. M1 hat ek it effekt fan it ynhibearjen fan fosphodiesase 5 (sawat 7% fan 'e totale effektiviteit), en har bloedkonsintraasje is sawat 26% fan' e âlder bloedkonsintraasje. , en kin fierder metabolisearre wurde. De útskapkarren fan drugs yn 'e foarm fan metaboliten yn feces en urine binne sawat 91% oant 95% en 2% oant 6%, respektivelik. It algemiene klaringsrate is 56 L per oere, en de heale libben fan 'e âlderkomposysje en M1 binne beide sawat 4 oant 5 oeren.