Namme | Atosiban |
CAS nûmer | 90779-69-4 |
Molekulêre formule | C43H67N11O12S2 |
Molekuul gewicht | 994.19 |
EINECS nûmer | 806-815-5 |
Kookpunt | 1469.0±65.0 °C (foarsein) |
Tichtheid | 1.254±0.06 g/cm3 (foarsein) |
Opslach betingsten | -20°C |
Oplosberens | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban acetate is in disulfide-bûn siklysk polypeptide besteande út 9 aminosoeren.It is in modifisearre oxytocine molekule op posysjes 1, 2, 4 en 8. De N-terminus fan it peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol en De sulfhydryl groep fan [Cys]6 foarmet in disulfide bân), de C-terminal is yn 'e foarm fan in amide, de twadde aminosoer oan de N-terminal is in ethylated modifisearre [D-Tyr(Et)]2, en atosiban acetate wurdt brûkt yn medisinen as jittik It bestiet yn de foarm fan in soere sâlt bekend as atosiban acetate.
Atosiban is in oxytocine en vasopressine V1A kombinearre receptor antagonist, de oxytocin receptor is struktureel fergelykber mei de vasopressin V1A receptor.As de oxytocine-receptor blokkearre is, kin oxytocine noch hannelje troch de V1A-receptor, dus it is needsaaklik om de boppesteande twa reseptorpaden tagelyk te blokkearjen, en in inkeld antagonisme fan ien receptor kin uterinekontraasje effektyf ynhibearje.Dit is ek ien fan 'e wichtichste redenen wêrom't β-receptoragonisten, kalsiumkanaalblokkers en prostaglandinesyntase-ynhibitoren net effektyf uterinekontraasjes kinne ynhibearje.
Atosiban is in kombineare receptorantagonist fan oxytocine en vasopressine V1A, syn gemyske struktuer is fergelykber mei de twa, en it hat in hege affiniteit foar receptors, en konkurrearret mei oxytocine en vasopressin V1A receptors, wêrtroch it aksjepaad fan oxytocine en vasopressin blokkeart en it ferminderjen uterine contractions.