Atosiban Acetate brûkt foar anti-premature berte
Produktdetail
| Namme | Atosiban |
| CAS-nûmer | 90779-69-4 |
| Molekulêre formule | C43H67N11O12S2 |
| Molekulêr gewicht | 994.19 |
| EINECS-nûmer | 806-815-5 |
| Siedpunt | 1469.0±65.0 °C (Foarsein) |
| Dichtheid | 1.254±0.06 g/cm3 (Foarsein) |
| Opslachbetingsten | -20°C |
| Oplosberens | H2O: ≤100 mg/ml |
Beskriuwing
Atosibanasetaat is in disulfide-bûn syklisk polypeptide besteande út 9 aminosoeren. It is in modifisearre oksytosinemolekule op posysjes 1, 2, 4 en 8. De N-terminus fan it peptide is 3-merkaptopropionzuur (thiol en De sulfhydrylgroep fan [Cys]6 foarmet in disulfidebinding), de C-terminus is yn 'e foarm fan in amide, it twadde aminosoer oan 'e N-terminus is in etylearre modifisearre [D-Tyr(Et)]2, en atosibanasetaat wurdt yn medisinen brûkt as jittik. It bestiet yn 'e foarm fan in soersâlt, algemien bekend as atosibanasetaat.
Oanfraach
Atosiban is in kombineare oxytocine- en vasopressine V1A-reseptorantagonist, de oxytocinereseptor is struktureel fergelykber mei de vasopressine V1A-reseptor. As de oxytocinereseptor blokkearre is, kin oxytocine noch altyd wurkje fia de V1A-reseptor, dus it is needsaaklik om de boppesteande twa reseptorpaden tagelyk te blokkearjen, en in inkele antagonisme fan ien reseptor kin uteruskontraksjes effektyf remme. Dit is ek ien fan 'e wichtichste redenen wêrom't β-reseptoragonisten, kalsiumkanaalblokkers en prostaglandinesynthase-ynhibitoren uteruskontraksjes net effektyf remme kinne.
Effekt
Atosiban is in kombineare reseptor-antagonist fan oksytosine en vasopressine V1A, syn gemyske struktuer is fergelykber mei de twa, en it hat in hege affiniteit foar reseptors, en konkurrearret mei oksytosine- en vasopressine V1A-reseptors, wêrtroch't it aksjepaad fan oksytosine en vasopressine blokkearre wurdt en uterinekontraksjes fermindere wurde.
