| Namme | Tadalafil |
| CAS-nûmer | 171596-29-5 |
| Molekulêre formule | C22H19N3O4 |
| Molekulêr gewicht | 389.4 |
| EINECS-nûmer | 687-782-2 |
| Spesifike rotaasje | D20+71.0° |
| Dichtheid | 1,51 ± 0,1 g/cm3 (Foarsein) |
| Opslachbetingsten | 2-8°C |
| Foarm | Poeder |
| Soerheidskoëffisjint | (pKa) 16.68±0.40 (Foarsein) |
| Wetteroplosberens | DMSO: oplosber 20 mg/ml, |
TADALAFIL; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) hat in molekulêre formule fan C22H19N3O4 en in molekulêr gewicht fan 389.4. It wurdt sûnt 2003 in soad brûkt yn 'e behanneling fan manlike erektile dysfunksje, mei de hannelsnamme Cialis (Cialis). Yn juny 2009 hat de FDA tadalafil yn 'e Feriene Steaten goedkard foar de behanneling fan pasjinten mei pulmonale arteriële hypertensie (PAH) ûnder de hannelsnamme Adcirca. Tadalafil waard yn 2003 yntrodusearre as in medisyn foar de behanneling fan ED. It wurdt 30 minuten nei administraasje effekt, mar it bêste effekt is 2 oeren nei it begjin fan 'e wurking, en it effekt kin 36 oeren duorje, en it effekt wurdt net beynfloede troch iten. De doasis tadalafil is 10 of 20 mg, de oanrikkemandearre begjindosis is 10 mg, en de doasis wurdt oanpast neffens de reaksje fan 'e pasjint en de neidielige reaksjes. Undersyk nei pre-marketing hat oantoand dat nei orale administraasje fan 10 of 20 mg tadalafil foar 12 wiken, de effektive tariven respektivelik 67% en 81% binne. In protte ûndersiken hawwe oantoand dat tadalafil bettere effektiviteit hat yn 'e behanneling fan ED.
Erektile dysfunksje: Tadalafil is in selektive fosfodiesterase type 5 (PDE5) lykas sildenafil, mar syn struktuer is oars as de lêste, en in fetryk dieet bemuoit him net mei syn opname. Under de aksje fan seksuele stimulearring katalysearret stikstofmonoksidesynthase (NOS) yn peniszenuwúteinen en vaskulêre endotheelzellen de synteze fan stikstofmonokside (NO) út it substraat L-arginine. NO aktivearret guanylaatcyclase, dat guanosinetrifosfaat omset yn syklysk guanosinetrifosfaat (cGMP), wêrtroch syklysk guanosinetrifosfaat-ôfhinklike proteïnekinase aktivearre wurdt, wat resulteart yn in fermindering fan 'e konsintraasje fan kalsiumionen yn glêde spiersellen, wêrtroch't it corpus cavernosum in ereksje ûntstiet troch ûntspanning fan glêde spieren. Fosfodiesterase type 5 (PDE5) degradearret cGMP yn ynaktive produkten, wêrtroch't de penis yn in swakke steat komt. Tadalafil remt de ôfbraak fan PDE5, wat liedt ta de opgarjen fan cGMP, wat de glêde spieren fan it corpus cavernosum ûntspant, wat liedt ta in ereksje fan 'e penis. Omdat nitraten GEEN donoren binne, sil kombineare gebrûk mei tadalafil it nivo fan cGMP signifikant ferheegje en liede ta slimme hypotensie. Dêrom is it kombineare gebrûk fan 'e twa kontraindisearre yn 'e klinyske praktyk.
Tadalafil wurket troch PDES te remmen. GMP wurdt ôfbrutsen, dus kombineare gebrûk mei nitraten kin in ekstreme daling fan 'e bloeddruk feroarsaakje en it risiko op synkope ferheegje. CY3PA4-induzers sille de biobeskikberens fan tadanafil ferminderje, en de kombinaasje mei rifampicine, cimetidine, erytromycine, clarithromycine, itracon, ketocon en HVI-protease-ynhibitoren kin de bloedkonsintraasje fan it medisyn oanpasse. Oant no ta binne d'r gjin rapporten dat de farmakokinetyske parameters fan dit produkt wurde beynfloede troch dieet en alkohol.