-
Folsleine namme:Lichaamsbeskermingsmiddel-157, inpentadekapeptide (peptide mei 15 aminosoeren)oarspronklik isolearre út minsklik maagsap.
-
Aminosoersekwinsje:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulêr gewicht ≈ 1419.55 Da.
-
Yn ferliking mei in protte oare peptiden is BPC-157 relatyf stabyl yn wetter en maagsap, wat mûnlinge of maagadministraasje makliker makket.
Mechanismen fan aksje
-
Angiogenese / Sirkulaasjeherstel
-
OpregulearretVEGFR-2ekspresje, it befoarderjen fan de foarming fan nije bloedfetten.
-
Aktivearret deSrc–Caveolin-1–eNOS-paad, wat liedt ta frijlitting fan stikstofokside (NO), vasodilataasje en ferbettere vaskulêre funksje.
-
-
Anty-inflammatoare en antioxidant
-
Downregulearret pro-inflammatoire cytokines lykasIL-6enTNF-α.
-
Ferminderet de produksje fan reaktive soerstofsoarten (ROS), en beskermet sellen tsjin oksidative stress.
-
-
Weefselreparaasje
-
Befoarderet struktureel en funksjoneel herstel yn modellen fan pees-, ligament- en spierblessuere.
-
Biedet neurobeskerming yn modellen fan ferwûnings oan it sintrale senuwstelsel (kompresje fan it rêchbonke, serebrale ischemie-reperfúzje), ferminderet neuronale dea en ferbetteret motorysk/sensorysk herstel.
-
-
Regeling fan fasskulêre toan
-
Ex vivo vaskulêre stúdzjes litte sjen dat BPC-157 vasorelaksaasje ynducearret, ôfhinklik fan yntakt endotheel en NO-paden.
-
Ferlykjende gegevens oer bisten en yn vitro
| Eksperiminttype | Model / Yntervinsje | Dosis / Administraasje | Kontrôle | Wichtige resultaten | Ferlikingsgegevens |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilataasje (rat-aorta, ex vivo) | Fenylefrine-prekontraktearre aorta-ringen | BPC-157 oant100 μg/ml | Gjin BPC-157 | Vasorelaksaasje ~37,6 ± 5,7% | Fermindere ta10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%mei NOS-remmer (L-NAME) of NO-fanger (Hb) |
| Endotheelzellentest (HUVEC) | HUVEC-kultuer | 1 μg/ml | Unbehannele kontrôle | ↑ GEEN produksje (1,35-fâld); ↑ selmigraasje | Migraasje ôfskaft mei Hb |
| Ischemysk ledemaatmodel (rat) | Isgemy fan 'e efterpoot | 10 μg/kg/dei (ip) | Gjin behanneling | Flugger herstel fan bloedstream, ↑ angiogenese | Behanneling > Kontrôle |
| Kompresje fan it rêchbonke (rat) | Sacrococcygeal rêchbonkekompresje | Ienmalige ip-ynjeksje 10 minuten nei ferwûning | Unbehannele groep | Signifikant neurologysk en struktureel herstel | Kontrôlegroep bleau paraplegysk |
| Hepatotoksisiteitsmodel (CCl₄ / alkohol) | Chemysk feroarsake leverskea | 1 µg of 10 ng/kg (ip/oraal) | Net behannele | ↓ AST/ALT, fermindere nekrose | Kontrôlegroep liet swiere leverskea sjen |
| Toksisiteitsstúdzjes | Mûzen, kninen, hûnen | Meardere doses / rûtes | Placebo-kontrôles | Gjin wichtige toksisiteit, gjin LD₅₀ waarnommen | Goed ferneare sels by hege doses |
Minsklik ûndersyk
-
SaakserieIntra-artikulêre ynjeksje fan BPC-157 by 12 pasjinten mei knibbelpine → 11 rapportearren wichtige pineferlichting. Beperkingen: gjin kontrôlegroep, gjin blinding, subjektive útkomsten.
-
Klinyske proefIn Fase I feiligens- en farmakokinetyske stúdzje (NCT02637284) waard útfierd by 42 sûne frijwilligers, mar de resultaten binne net publisearre.
Op it stuit,gjin randomisearre kontroleare proeven (RCT's) fan hege kwaliteitbinne beskikber om klinyske effektiviteit en feiligens te befêstigjen.
Feiligens en potinsjele risiko's
-
AngiogeneseFoardielich foar genêzing, mar koe teoretysk tumorvaskularisaasje befoarderje, wêrtroch groei of metastase by kankerpasjinten fersnelle wurdt.
-
Dosis en administraasjeEffektyf by bisten by tige lege doses (ng–µg/kg), mar de optimale minsklike dosis en rûte bliuwe ûndefiniearre.
-
Langduorjend gebrûkGjin wiidweidige gegevens oer lange-termyn toksisiteit; de measte stúdzjes binne koarte-termyn.
-
RegeljouwingsstatusNet goedkard as in medisyn yn de measte lannen; klassifisearre as inferbeane stoftroch WADA (Wrâld Anti-Doping Agintskip).
Ferlykjende ynsichten en beheiningen
| Fergeliking | Sterke punten | Beperkingen |
|---|---|---|
| Dier tsjin minske | Konsekwinte foardielige effekten by bisten (pees-, senuw-, leverreparaasje, angiogenese) | Minsklik bewiis is minimaal, ûnkontrolearre, en hat gjin lange-termyn follow-up |
| Dosisberik | Effektyf by tige lege doses by bisten (ng–µg/kg; µg/ml yn vitro) | Feilige/effektive minsklike dosering ûnbekend |
| Begjin fan aksje | Betiide administraasje nei in blessuere (bygelyks 10 minuten nei in rêchbonkeblessuere) jout in sterk herstel. | De klinyske mooglikheid fan sokke timing is ûndúdlik |
| Toksisiteit | Gjin deadlike doasis of swiere neidielige effekten waarnommen yn meardere bistesoarten | Lange-termyn toksisiteit, karsinogeniteit en reproduktive feiligens bliuwe net hifke |
Konklúzje
-
BPC-157 lit sterke regenerative en beskermjende effekten sjen yn dier- en selmodellen: angiogenese, anty-ûntstekking, weefselreparaasje, neurobeskerming en hepatobeskerming.
-
Minsklik bewiis is ekstreem beheind, sûnder robuste klinyske proefgegevens beskikber.
-
Fierdergoed ûntworpen randomisearre kontroleare proevenbinne nedich om effektiviteit, feiligens, optimale dosaasje en administraasjerûtes by minsken fêst te stellen.
Pleatsingstiid: 23 septimber 2025