CAS | 204656-20-2 | Molekulêre formule | C172H265N43O51 |
Molekulêr gewicht | 3751.20 | Ferskining | Wyt |
Opslachbetingsten | Ljochtwjerstân, 2-8 graden | Pakket | Aluminiumfolie tas/fleske |
Suverens | ≥98% | Transport | Kâlde keten en levering fan koele opslach |
Aktyf yngrediïnt:
Liraglutide (analogon fan minsklik glukagon-achtich peptide-1 (GLP-1) produsearre troch gist fia genetyske rekombinaasjetechnology).
Gemyske namme:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Oare yngrediïnten:
Dinatriumhydrogenfosfaatdihydraat, propyleenglycol, sâltsoer en/of natriumhydrokside (allinich as pH-oanpassers), fenol en wetter foar ynjeksje.
Type 2-diabetes
Liraglutide ferbetteret de kontrôle fan bloedglukose. It ferminderet mielrelatearre hyperglykemie (foar 24 oeren nei administraasje) troch de ynsulinesekresje te ferheegjen (allinich) as it nedich is troch it ferheegjen fan glukosenivo's, it fertragen fan 'e magelediging en it ûnderdrukken fan prandiale glukagonsekresje.
It is geskikt foar pasjinten waans bloedsûker noch altyd min ûnder kontrôle is nei de maksimaal tolerearre doasis fan metformine of sulfonylureums allinich. It wurdt brûkt yn kombinaasje mei metformine of sulfonylureums.
It wurket op in glukoaze-ôfhinklike manier, wat betsjut dat it allinich insulinsekresje stimulearret as de bloedglukoazenivo's heger binne as normaal, wêrtroch "oerdriuwing" foarkomt. Dêrtroch lit it in ferwaarloosber risiko op hypoglykemie sjen.
It hat de potinsje om apoptose te remmen en de regeneraasje fan beta-sellen te stimulearjen (sjoen yn dierstúdzjes).
It ferminderet de appetit en remt de winst fan lichemsgewicht, lykas oantoand yn in direkte fergelikingsstúdzje tsjin glimepiride.
Farmakologyske aksje
Liraglutide is in GLP-1-analogon mei 97% sekwinsjehomology mei minsklik GLP-1, dat kin bine oan en de GLP-1-receptor aktivearje. De GLP-1-receptor is it doelwyt fan native GLP-1, in endogeen incretinehormoan dat glukosekonsintraasje-ôfhinklike insulinsekresje út pankreatyske β-sellen befoarderet. Oars as native GLP-1 binne de farmakokinetyske en farmakodynamyske profilen fan liraglutide by minsken geskikt foar in ien kear deistige doseringsregime. Nei subkutane ynjeksje omfettet it meganisme fan ferlingde aksje: selsassosjaasje dy't de opname fertraget; binding oan albumine; Hegere enzymstabiliteit en dus langere plasmahealweartiid.
De aktiviteit fan liraglutide wurdt bemiddele troch syn spesifike ynteraksje mei de GLP-1-reseptor, wat resulteart yn in tanimming fan syklisk adenosinemonofosfaat (cAMP). Liraglutide stimulearret insulinsekresje op in glukosekonsintraasje-ôfhinklike manier, wylst it oermjittige glukagonsekresje ferminderet op in glukosekonsintraasje-ôfhinklike manier.
Dêrom, as bloedglukose omheech giet, wurdt insulinsekresje stimulearre, wylst glukagonsekresje wurdt ynhibearre. Yn tsjinstelling, ferminderet liraglutide de insulinsekresje tidens hypoglykemie sûnder ynfloed te hawwen op glukagonsekresje. It hypoglykemyske meganisme fan liraglutide omfettet ek in lichte ferlinging fan 'e mage-leegingtiid. Liraglutide ferminderet lichemsgewicht en lichemsfetmassa troch honger en enerzjy-yntak te ferminderjen.