Leuprorelin Acetate regulearret de sekresje fan gonadale hormonen
Produktdetail
| Namme | Leuproreline |
| CAS-nûmer | 53714-56-0 |
| Molekulêre formule | C59H84N16O12 |
| Molekulêr gewicht | 1209.4 |
| EINECS-nûmer | 633-395-9 |
| Spesifike rotaasje | D25 -31,7° (c = 1 yn 1% azijnzuur) |
| Dichtheid | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (Foarsein) |
| Opslachbetingsten | -15°C |
| Foarm | Netjes |
| Soerheidskoëffisjint | (pKa) 9.82±0.15 (Foarsein) |
| Wetteroplosberens | Oplosber yn wetter by 1mg/ml |
Synonimen
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(MINSK);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERENDE HORMOAN-FRIJJENDE HORMOANMINSK;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMOAN-FRIJJENDE HORMOAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMOAN-FRIJJENDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MINSK)
Farmakologysk effekt
Leuprolide, goserelin, triprelin en nafarelin binne ferskate medisinen dy't faak brûkt wurde yn 'e klinyske praktyk om eierstokken te ferwiderjen foar de behanneling fan premenopausale boarstkanker en prostaatkanker. (oantsjutten as GnRH-α-medisinen), GnRH-α-medisinen binne fergelykber yn struktuer mei GnRH en konkurrearje mei hypofyse GnRH-receptors. Dat wol sizze, it gonadotropine dat troch de hypofyse ôfskieden wurdt, nimt ôf, wat liedt ta in wichtige ôfname fan it geslachtshormon dat troch de eierstok ôfskieden wurdt.
Leuprolide is in gonadotropine-frijlittend hormoan (GnRH) analoog, in peptide gearstald út 9 aminosoeren. Dit produkt kin de funksje fan it hypofyse-gonadale systeem effektyf remme, de wjerstân tsjin proteolytyske enzymen en de affiniteit foar de hypofyse GnRH-receptor binne sterker as GnRH, en de aktiviteit fan it befoarderjen fan de frijlitting fan luteinisearjend hormoan (LH) is sawat 20 kear dy fan GnRH. It hat ek in sterker remmende effekt op de hypofyse-gonadefunksje as GnRH. Yn 'e earste faze fan behanneling kinne follikelstimulearjend hormoan (FSH), LH, oestrogeen of androgen tydlik ferhege wurde, en dan, troch de fermindere gefoelichheid fan 'e hypofyse, wurdt de útskieding fan FSH, LH en oestrogeen of androgen remme, wat resulteart yn ôfhinklikens fan geslachtshormonen. Seksuele sykten (lykas prostaatkanker, endometriose, ensfh.) hawwe in terapeutysk effekt.
Op it stuit wurdt it asetaatsâlt fan leuprolide benammen klinysk brûkt, om't de prestaasjes fan leuprolide-asetaat stabiler binne by keamertemperatuer. Floeistof moat fuortsmiten wurde. It kin brûkt wurde foar de behanneling fan endometriose en uterine fibroiden mei medisinen, sintrale prekoaze puberteit, premenopausale boarstkanker en prostaatkanker, en ek foar funksjonele uterine bloedingen dy't kontraindisearre of ineffektyf binne foar konvinsjonele hormoanterapy. It kin ek brûkt wurde as in premedikaasje foar endometriale reseksje, wat it endometrium evenredich kin ferdunne, oedeem ferminderje en de muoite fan sjirurgy ferminderje.
